İlaç Formülü

Bir tablette; etken madde olarak 25 mg spironolakton; tatlandırıcı olarak peppermint içerir.

İlacın Farmakolojik Özellikleri

Spironolakton; spesifik aldosteron antagonistidir. Etkisini aldosteron reseptörlerine bağlanarak, distal tübülüslerde potasyumu tutup, sodyum ve suyu atarak gösterir. Bu mekanizma ile spironolakton hem diüretik hem de antihipertansif etki gösterir.

Primer ve sekonder hiperaldosteronizm olan hastalarda etkili olduğu gibi, aldosteron seviyelerinin normal olduğu esansiyel hipertansiyonda da etkilidir.

Spironolakton, oral yoldan alındığında maksimum plazma konsantrasyonlarına 2.6 saat sonra ulaşır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı %90’dır. Spironolakton’un plazma yarılanma ömrü yaklaşık 1.4 saattir. Spironolakton hızla ve tamamına yakın bir oranda metabolize olur. Metabolitleri esas olarak idrarla ikincil olarak safra ile atılır.

İlacın Endikasyonları - Kullanılması Gereken Durumlar

Esansiyel hipertansiyon;
Konjestif kalp yetmezliğine bağlı ödem;
Karaciğer sirozuna bağlı asit ve ödem;
Nefrotik sendroma bağlı ödem;
Primer aldosteronizm;
Hipokalemi;
Habis kökenli asitler;

İlacın Kontrendikasyonları - Kullanılmaması Gereken Durumlar

Anüri, akut böbrek yetmezliği, hiperpotasemi, önemli böbrek fonksiyon bozuklukları.

Uyarılar

Diğer diüretik ve antihipertansif ajanlarla birlikte kullanıldığında, onların etkisini artırabileceğinden, yeniden doz ayarlaması yapılmalıdır. Hamilelikte kullanılması sakıncalıdır. Diüretikler hamilelikte ancak ödem oluşması halinde hekim kontrolünde kullanılabilir. Tıbben gerekmedikçe, gebelerde kullanılmamalıdır. Spironolakton’un bir metaboliti olan canrerone, anne sütüne geçebilir. Böyle durumlarda bebeğin beslenmesi için başka bir yol seçilmelidir.

İlacın Yan Etkileri

Gastrik kanama, ülserasyon, kusma, ve diyare gibi gastrointestinal rahatsızlıklar, uyuşukluk ve uyku hali, halsizlik, baş ağrısı, ciltte kızarıklık ve döküntüler, ürtiker, mental konfüzyon, ilaç ateşi, kadınlarda menstrüasyon bozuklukları, hirşutizm, erkeklerde jinekomasti, görülebilir. Hiponatremi ve hiperkalemiye neden olabilir. Yan etkiler genellikle geri dönüşümlüdür.

Spironolakton alan bazı hastalarda meme kanseri bildirilmiş, ancak sebep sonuç ilişkisi tespit edilememiştir.

İlacın Etkileşimleri

Diğer diüretik ve antihipertansifler ile birlikte kullanıldığında, Aldactone onların etkisini potansiyalize eder. Bu yüzden, bu gibi ilaçların ve özellikle de gangliyon blokerlerinin dozu spironolakton ile birlikte reçete edildiğinde en azından % 50 azaltılmalıdır.

Potasyum tutucu diüretiklerin; ACE inhibitörleri ve indometasin ile birlikte kullanımı esnasında şiddetli hiperkalsemi bildirilmiştir. Ayrıca triamteren, amiloride gibi potasyum tutan ilaçlarla veya potasyum tabletleri ile birlikte kullanılması hiperkalemiye neden olabileceğinden önerilmez. Birlikte kullanıldığı takdirde periodik serum elektrolit tayini yapılması gerekir.

Spironolakton norepinefrine karşı olan vasküler cevabı düşürür. Spironolakton digoksinin yarı ömrünü uzatır.

İlacın Kullanılışı ve Dozu

Ödemli hastaların tedavisinde spironolakton standart bir diüretik ile birlikte kombine edilebilir. Bu kombinasyon natriüretik etkiyi artırırken, hiperkalemi riskini azaltır.

Spironolakton etkisini yavaş gösterir ve maksimum cevap 3-4 günden evvel beklenmemelidir. Bir hafta zarfında tatmin edici bir cevap elde edilmediği takdirde doz artırılabilir veya başka bir tedavi ilave edilebilir (Su diürezi üzerine etkisi bilinen Prednisolone gibi bir kortikosteroid ilave edilirse faydalı olur).

Erişkinlerde:
Konjestif kalp yetmezliği, asitli ve ödemli karaciğer sirozu, nefrotik sendrom, premenstrüel ödem dahil idiopatik ödem, habis kökenli asitlerin tedavisinde; Günlük doz hastanın klinik durumuna göre 25-200mg (1 ila 8 tablet ) arasındadır. (genellikle bir standart diüretikle birlikte verilir).
Esansiyel Hipertansiyonun tedavisinde; Günlük önerilen doz 50-100mg’ dır. Hekimin tercihine göre bölünerek verilebilir. Gerektiğinde daha yüksek dozlarda kullanılabilir.

Primer aldosteronizm ve düşük plazma renin seviyeleri ile birlikte görülen diğer hipertansiyon şekilleri:
Pre-operatif hazırlık devresinde, ameliyattan önce 3-5 hafta süreyle günde 100-400mg
Uzun süreli tedavide; Primer aldosteronizmin ameliyatla tedavisi arzu edilmediği veya mümkün olmadığı hallerde, günde 200-400mg, çoğu defa kan basıncını normalleştirir. Arzu edilen etkiyi gösterecek en düşük doz kullanılmalıdır.
Primer aldosteronizm dahil mineralokortikoid fazlalığı tespit etmede; Mineralokortikoid fazlalığı, in vivo feacal dializ veya rektal elektrik potansiyel ölçümleri ile birlikte, bölünmüş dozlar halinde günde 300-400mg spironolakton kullanarak tespit edilebilir. Testlerin esası, serum potasyum değişmelerine dayanır, serum ve idrar potasyumu da tespit etmek mümkündür.
Çoğunlukla, önceden yapılmış etkisiz diüretik tedavinin neticesi, potasyum kaybı olan hastalarda veya hipopotasemi belirtileri gösterenlerde potasyum ilaveleri gerekebilir.

Çocuklarda:
Önerilen doz, kilogram başına günde 3.3 mg’dır.

Aldactone-A tablet suda erimez; bu yüzden tablet yutamayacak kadar küçük olan çocuklar için tabletler ezilerek bir süspansiyon halinde çocuğa içirilebilir.

DOZAŞIMI:
Klinik olarak hiperpotasemi; parestezi, yorgunluk, gevşek paralizi ve tetani gibi belirtiler ile ortaya çıkabilir ve klinik olarak hipopotasemiden ayırmak zor olabilir.
Elektrokardiyografik değişiklikler, patolojik serum potasyum seviyesini erkenden bildirir.

Hiperpotasemi halinde ilaç kesilir. Potasyumdan kısıtlı diyet uygulanır. İntravenöz glukoz ile birlikte insulin tedavisi yapılmalı ve uygun bir oral iyon değiştirici tatbik edilmelidir.