İlaç Formülü

Amlodipin......................5 mg

İlacın Farmakolojik Özellikleri

Farmakodinamik Özellikleri :
Amlodipin miyokardial hücre ve düz kaslara kalsiyum iyonlarının transmembran akışını inhibe eden yavaş kanallar (slow channels) üzerinde etkili bir kalsiyum antagonisttir.
Amlodipinin antihipertansif etkisi direk olarak vasküler düz kasların gevşemesini sağlar. Anjinal etki mekanizması şu şekildedir :
- Amlodipin periferik anteriyolleri dilate ederek kalbin karşı karşıya olduğu total periferik rezistansı azaltır. Refleks taşikardi olmaması nedeniyle kardiak yükün böylece hafifletilmesi miyokard enerji ihtiyacını ve oksijen tüketimini azaltır ; ve bu Amlodipinin kardiak iskemideki etkinliğini ifade eder.
- Amlodipin etki mekanizması normal ve iskemik bölgelerde ana koroner arterlerin ve koroner arteriyollerin dilatasyonu ile alakalıdır. Bu dilatasyon koroner arter spazm durumlarında (prinzmetal veya varyant angina) miyokarda oksijen tedarikini arttırır.
Farmakokinetik Özellikler :
Amlodipin iyi absorbe olur ve oral doz sonrası 6-12 saatler arasında pik kan seviyelerine ulaşır. Kararlı plasma seviyelerine birbirini takip eden dozlarla 7-8 gün sonra erişilir. Amlodipin yoğun bir şekilde karaciğerde inaktif metabolitlere dönüşür ve ilacın % 10'u ile metabolitlerin % 60'ı idrarla atılır.

İlacın Endikasyonları - Kullanılması Gereken Durumlar

Amlodipin hipertansiyon tedavisinde endikedir ve bir çok durumda monoterapi olarak kullanılabilir. Tek bir antihipertansif ajanla yeterli kontrolün mümkün olmadığı hastalarda amlodipin ile takviye faydalı olabilir. İlaç tiazid diüretikler, beta adrenoseptör blokerler veya angiotensin dönüştürücü enzim inhibitörler ile kombine olarak kullanılmıştır.
Amlodipin hem kronik stenosise (stabil angina) bağlı, hem de koroner vazokonstriksiyon veya vazospasma (varyant veya Prinzmetal anginası) bağlı angina pectoris tedavisinde endikedir.

İlacın Kontrendikasyonları - Kullanılmaması Gereken Durumlar

Amlodipin, dihidropridinlere karşı hassasiyeti olanlarda kontrendikedir

Uyarılar

Genel : Amlodipinin vazodilatatör etkisinin yavaş başlaması nedeniyle, amlodipinin oral yolla verilmesinden sonra hipotansiyon görülmesi nadirdir. Ancak bütün periferik vazodilatörlerde olduğu gibi özellikle ileri derecede aortik stenozu olan hastalarda NİPİDOL ile tedaviye başlarken dikkatli olmalıdır.
Kalp yetmezliği : Her ne kadar amlodipin NYHA Klas II-III kalp yetmezliği olan hastalarda zararlı bir etkiye yol açmamışsa da klas IV hastalarla deneyim yoktur. Genel olarak bütün kalsiyum antagonistleri kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Diğer antihipertansif ilaçlar : NİPİDOL alfa-adrenerjik antagonistler ile birlikte kullanıldığında additif etki mümkündür.
Beta-reseptör antagonistleri, amlodipinin hipotansif etkisine karşı oluşan refleks simpatik reaksiyonu bloke ederek miyokard fonksiyonu azalmış hastalarda hipotansiyon ve senkopa neden olabilir.
Amlodipin bir beta-blokör değildir. Beta-blokörlerin ani olarak kesilmesi sonucu görülen hipertansif reaksiyona karşı koruyucu etki sağlamaz. Beta-blokörler tedrici olarak kesilmelidir.
Yaşlılarda Kullanım : Amlodipin, yaşlılarda ve gençlerde benzer dozlarda eşit olarak iyi tolere edilmiştir. Özellikle yaşlılarda normal dozun aşılmaması tavsiye edilir.
Renal yetmezliği olanlarda kullanım : Amlodipin'in plazma konsantrasyonları renal bozukluk derecesi ile orantılı değildir. Böbrek hastalarında ilaç normal dozlarda kullanılır. Amlodipin dialize olmaz.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olanlarda kullanım : Amlodipin'in yarı ömrü karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda uzamaktadır. İlaç bu hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Hamilelik ve laktasyonda kullanım : Amlodipin'in hamilelik ve laktasyon dönemindeki emniyeti henüz saptanmamıştır. Hamilelikte ve emziren annelerde kullanılması tavsiye edilmez.
Pediatride kullanım : Amlodipin'in çocuklarda emniyeti bilinmemektedir

İlacın Yan Etkileri

Amlodipin iyi tolere edilir. En sık görülen yan etkiler : Başağrısı, yorgunluk, bulantı, ödem, yüzkızarması ve başdönmesidir. Laboratuvar testlerinde, amlodipin'e bağlı klinik olarak anlamlı anomaliler gözlenmemiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İlacın Etkileşimleri

Amlodipin, tiazid diüretikler, beta-blokörler, anjiotensin dönüştürücü enzim inhibitörler, uzun etkili nitratlar, dilaltı nitrogliserin, nonsteroid antienflamatuvar ajanlar, steroidler, antibiyotikler ve oral hipoglisemik ilaçlarla birlikte emniyetle kullanılmıştır.
İn vitro denemelerde amlodipin aşağıdaki ilaçların proteine bağlanmasını etkilememiştir : digoksin, fenitoin, warfarin ve indometasin.
Sağlıklı gönüllülere amlodipin ve digoksin birlikte verildiğinde serum digoksin seviyeleri ve digoksinin renal klirensi değişmez.
Simetidin birlikte verildiğinde amlodipinin farmakokinetiğini değiştirmez.
Amlodipin ile warfarin birlikte kullanıldığında warfarinin protrombin zamanına etkisi değişmez.
Deney hayvanlarına intravenöz olarak dantrolen ve verapamilin birlikte verilmesi fatal olarak sonlanan vantriküler fibrillasyona neden olur. Bundan ötürü amlodipin ile dantrolen birlikte kullanılmamalıdır.

İlacın Kullanılışı ve Dozu

Doktor tarafından aksi tavsiye edilmedikçe :
Hipertansiyon ve angina tedavisinde tavsiye edilen mutad başlangıç dozu günde bir defa 5 mg amlodipindir. Bu dozaj bireysel cevaba göre 10 mg'a çıkartılabilir. Tiazid diüretikler, beta-bloker veya angiotensin dönüştürücü enzim inhibitörleriyle birlikte kullanıldığında doz ayarlamasına gerek yoktur.